1642802 他克莫思(100 毫克)
CAS:109581-93-3
分子式:C44H69NO12 。水
1642802 usp他克莫思標(biāo)準(zhǔn)品藥理作用
在分子水平,他克莫思的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫思復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制鈣調(diào)磷酸酶,其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
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美國藥典USP標(biāo)準(zhǔn)品:美國藥典委員會(USP) 是一家非營利性科研機構(gòu),為世界生產(chǎn)、經(jīng)銷、使用的藥品、食品成分和膳食補充劑的質(zhì)量、純度、鑒定和濃度設(shè)立標(biāo)準(zhǔn)。USP-NF的標(biāo)準(zhǔn)在美國由藥品與食品管理局(FDA) 強制實施,世界有140多個國家/地區(qū)也在制定和采用這些標(biāo)準(zhǔn)。USP標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是特性特強的物理樣本,被制藥及相關(guān)行業(yè)用來進行各種測試,以幫助驗證藥品(藥品、生物制劑和輔料)、食物補充劑和食品成分的特性、效力、質(zhì)量和純度。
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