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資料簡(jiǎn)介
PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera）是一種雙功能小分子化合物，該小分子化合物類(lèi)似一個(gè)蹺蹺板，一端是結(jié)合靶蛋白的配體，另一端是結(jié)合 E3 泛素連接酶的配體，配體之間通過(guò)一個(gè) linker 連接，形成一個(gè)復(fù)合物，拉近靶蛋白與 E3 連接酶從而促進(jìn)靶蛋白的泛素化，使其進(jìn)入泛素-蛋白酶體降解途徑，達(dá)到降解靶蛋白的目的。由于這一特性，Protac 技術(shù)可以轉(zhuǎn)化很多不可成藥性的靶點(diǎn)。
Protac 技術(shù)在克服耐藥性和靶向不可成藥靶點(diǎn)方面展現(xiàn)出了非常大的潛力。為此科研人員需要花費(fèi)大量的時(shí)間在 Protac 小分子藥物合成、藥物濃縮、藥物鑒定和藥物篩選等過(guò)程，因此縮短這些步驟在整個(gè)藥物研發(fā)過(guò)程中意義重大。
本文總結(jié)了 Genevac 快速溶劑蒸發(fā)工作站在 Protac 小分子開(kāi)發(fā)過(guò)程中多方面的應(yīng)用，在藥物合成，藥物純化，晶型篩選等過(guò)程都能展示優(yōu)勢(shì)。
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