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PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)是一種雙功能小分子化合物,該小分子化合物類似一個蹺蹺板,一端是結(jié)合靶蛋白的配體,另一端是結(jié)合 E3 泛素連接酶的配體,配體之間通過一個 linker 連接,形成一個復(fù)合物,拉近靶蛋白與 E3 連接酶從而促進靶蛋白的泛素化,使其進入泛素-蛋白酶體降解途徑,達到降解靶蛋白的目的。由于這一特性,Protac 技術(shù)可以轉(zhuǎn)化很多不可成藥性的靶點。
Protac 技術(shù)在克服耐藥性和靶向不可成藥靶點方面展現(xiàn)出了非常大的潛力。為此科研人員需要花費大量的時間在 Protac 小分子藥物合成、藥物濃縮、藥物鑒定和藥物篩選等過程,因此縮短這些步驟在整個藥物研發(fā)過程中意義重大。
本文總結(jié)了 Genevac 快速溶劑蒸發(fā)工作站在 Protac 小分子開發(fā)過程中多方面的應(yīng)用,在藥物合成,藥物純化,晶型篩選等過程都能展示優(yōu)勢。
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2025第13屆武漢國際科學(xué)儀器與實驗室裝備展覽會
展會城市:武漢市展會時間:2025-03-20